Este artículo es un intento de describir el propósito de los esteroides anabólicos / androgénicos (AAS), y métodos para su acción sobre el lenguaje corporal humano accesible a los no profesionales. Nuestro objetivo - para hacer una descripción general de los esteroides, sin centrarse en la descripción de una en particular de ellos. Por supuesto, el autor no aprueba el uso de esteroides por alguien que no están bajo control y no bajo la supervisión de un profesional médico calificado.
tipos de esteroides
Los esteroides anabólicos se pueden dividir en dos tipos: oral o inyectable. Cuando se toma algo (drogas o alimentos) a través de la boca, la gran mayoría de las sustancias contenidas en ellos antes de entrar en el torrente sanguíneo principal pasa a través del hígado. Por lo tanto inyectable AAS no es adecuado para la administración oral debido a que el hígado inactiva esteroides tienen a su "primer paso" a través de él con la sangre desde el intestino ( "segundo paso" a través de la sangre del hígado llevado a través de la vena portal con los productos de desecho). La esencia de la desactivación es añadir uno o más grupos hidroxilo (OH) a la molécula de esteroide que aumenta su solubilidad en agua y facilita la eliminación del cuerpo humano en la orina.
esteroides orales
preparaciones de esteroides destinados a la administración oral, se modifican de manera que las moléculas de esteroides para hacerlos más estables en paso hepático y para impedir su retirada prematura de la sangre. Esta modificación casi siempre se lleva a cabo mediante la adición de un grupo alquilo (metilo) en la posición 17 del anillo de esteroide. Al mismo tiempo, el hígado todavía puede disminuir el nivel de concentración de AAS en la sangre, pero no tan eficazmente como homólogos no modificados. Por lo tanto, los esteroides orales pueden hacer varias veces al ciclo de la sangre a través del hígado antes de ser eliminados del cuerpo. La mayoría de los esteroides orales se excretan sin cambios, aunque a velocidades diferentes.
esteroides inyectables
esteroides inyectables muy bien eliminan de la sangre en sólo uno de su paso por el hígado. Pero si es así, ¿hay algún sentido en inyecciones? ¿Qué tan efectivos son? La respuesta se llama - "depot" (o tanque). Es decir, en el cuerpo humano mediante inyección crea una "bóveda" de esteroides, de los cuales hay un flujo regular de sangre. Tan pronto como el esteroide en el hígado se retira de la sangre, una nueva cantidad de un fármaco esteroideo se libera en la sangre desde el depósito. Hay varias formas de crear estos tanques.
1. uso de suspensiones.
Esta técnica, a veces llamado "suspensión", es la aplicación de testosterona pura (sólido cristalino) como una suspensión de partículas sólidas en suspensión en agua (la forma de venta «TestosteronDepot» de drogas). Puesto que la testosterona tiene una baja solubilidad en agua, sus cristales se disuelven lentamente en el medio acuoso a la zona del cuerpo humano a la que se introduce la suspensión. Como la disolución de la testosterona, que es transportada por la sangre a través del cuerpo. Por lo tanto, el "depósito" en este caso - es un lugar físico real donde se realiza la inyección. Los cristales no migran a otras partes del cuerpo y de la presencia de un sólido cristalino de testosterona en el "almacenamiento" puede causar algo de dolor en el sitio de inyección. La testosterona se disuelve a una velocidad relativamente constante y la concentración requerida en la sangre puede mantenerse durante varios días. Del mismo modo se puede hacer "suspensión" y otra Winstrol esteroide anabólico, conocido comercialmente como el «VinstrolDepot». (Nota del traductor: "depot" en Inglés significa "depósito de almacenamiento de almacén").
2. uso de ésteres.
Otra forma de crear un depósito es utilizar un formas insolubles en agua de la esteroide, que puede ser convertido en el cuerpo a su forma original de esteroides que tienen alguna solubilidad en agua (y por lo tanto la sangre). En la mayoría de los casos, esta molécula inicial de esteroides se ven obligados a someterse a una reacción con un ácido orgánico para dar el éster soluble en aceite pero poco solubles en agua. Este proceso se llama "esterificación". comúnmente usados grupos ácidos orgánicos son: acetato (C2), propionato (C3), enantato de (C7), decanoato (C10) y undecilenato (C11). Cuanto más larga sea la cadena de carbono es un ácido, el más éster soluble en aceite se deriva, y más tiempo tarda para él para girar de nuevo en el esteroide de partida, es decir, se dio cuenta de que "de-esterificación". La presencia de una enzima particular en el cuerpo humano facilita la reacción de-esterificación para formar la forma inicial del esteroide éster del mismo. De hecho, esta enzima es capaz de catalizar una reacción en ambas direcciones, de modo que también se puede unir ácido orgánico de nuevo a la molécula de esteroide inicial. Por ejemplo, testosteronaenantat se puede convertir en testosteronapalmitat. Hay pruebas de que los ésteres de esteroides pueden ser almacenados en las células grasas. Se cree ampliamente que los ésteres forman un / depósito terrestre aceite, que permanece en el sitio de inyección. Esto no es cierto. Aunque el concepto de la estación, es decir la creación de reservas - es válido para los ésteres (porque son con el tiempo liberar lentamente el esteroide inicial), ésteres realmente distribuyen por todo el cuerpo después de la inyección antes de (y durante) la reacción de de-esterificación para formar un esteroide padres. Ellos no se quedan en el lugar donde se realizó la inyección. Por ejemplo, un testosteronaenantat éster se encuentra en los tejidos en todo el cuerpo, incluso en las muestras de cabello de las personas que se inyectan la droga «T200». Si una inyección se realizó en condiciones no estériles, y la infección se produjo en el momento de la inyección, el cuerpo tratará de lucha contra la infección y la encapsulación material inyectado con formación de abscesos. En este caso, se puede sentir como si la administración de la sustancia se deja en el lugar de la inyección. Pero en condiciones estériles normales del procedimiento, una solución de aceite se dispersa por todo el cuerpo. La introducción de la droga en grandes cantidades o con demasiada frecuencia en el mismo lugar no da lugar a la aparición de un absceso.
El transporte de los esteroides en la sangre
Una vez liberado de la esteroide depot (o esteroides orales aspirado en el intestino), la sangre comienza su transporte. Las proteínas transportadoras (albúmina y la globulina fijadora de hormonas sexuales) se unen alrededor del 98% de la testosterona presente en la sangre in vivo. Por lo tanto, sólo el 2% de esta hormona son libres, y puede estar involucrado en algún tipo de proceso. Cuando exógeno (adscititious) esteroide aparece en la sangre humana, los niveles de esteroide libre se vuelve significativamente mayor que 2%.
Tenga en cuenta que la hormona no siempre está asociado con algunas de las proteínas, y un proceso de destrucción y la formación continua de tales enlaces, y en la que en cualquier momento, aproximadamente el 2% en la hormona no unida son estado natural. Pero si uno se imagina que de alguna manera la hormona no unida al 2% desaparecer repentinamente, las proteínas liberadas más hormonas para compensar la escasez. La sangre es el mecanismo de transporte a través del cual las hormonas son entregados a sus tejidos diana (músculos).
La activación de los receptores de andrógenos
Una vez molécula esteroide libre llega a las células musculares, se difunde en ella. Por otra parte, esta penetración puede tener lugar a través de la proteína de transporte o sin su participación. Una vez en la célula, AAS se está moviendo hacia el núcleo de la célula.
de esteroides puede ponerse en contacto con el receptor de andrógenos (AR), y activarlo. Dos de complejo receptor activado así se combinan para formar un elemento de respuesta a andrógenos (EAO). Además EAO hace reaccionar con el ADN en el núcleo y aumenta la transcripción (copia) de algunos genes (por ejemplo, genes de proteína de músculo). Y ocurrirá hasta entonces, hasta que el EAC se mantiene intacta. Debe recordarse, sin embargo, que el AAS y los receptores están en un estado constante de cambio de sus conexiones, que se plantea entonces y desaparece de una manera similar como se hizo con proteínas portadoras discutidos anteriormente. La EAO acción puede parar si se acaba de perder a uno de los dos receptores de EAA relacionadas con AR. Esto explica por qué el 1 gramo por semana de testosterona es más efectivo que su medio de un gramo por semana, aunque el medio gramo parece contener más que suficiente AAS para atar todos AR en el cuerpo humano. Una concentración más alta de moléculas de AAS aumenta la probabilidad de que la mayoría de contactos de AR con ellos, y la cantidad media de EAO permanecerán sin cambios durante un período de tiempo más largo.
